Lopresor forma farmaceutica e utilizzo

compresse, pillole

Lopresor è il nome commerciale di un farmaco a base di metoprololo tartrato, una molecola appartenente alla classe dei beta-bloccanti. I beta-bloccanti sono farmaci che agiscono bloccando l'azione di alcune sostanze naturali nell'organismo, come l'adrenalina, sui recettori beta-adrenergici.

Questo blocco riduce la frequenza cardiaca, la pressione arteriosa e la forza di contrazione del cuore, con conseguenti benefici in diverse condizioni cardiovascolari.

Il metoprololo è un beta-bloccante cardioselettivo, il che significa che agisce principalmente sui recettori beta-1 presenti nel cuore. A dosi basse, ha un effetto limitato sui recettori beta-2 situati nei bronchi e nei vasi sanguigni periferici.

Questa selettività lo rende generalmente più sicuro per i pazienti con problemi respiratori rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.

Indicazioni terapeutiche

Lopresor è utilizzato nel trattamento di diverse condizioni cardiovascolari, tra cui:

  • Ipertensione arteriosa, sia in monoterapia che in associazione ad altri farmaci antipertensivi, come diuretici, vasodilatatori periferici o ACE-inibitori.
  • Angina pectoris, per la profilassi a lungo termine degli attacchi di angina. Per alleviare le crisi acute, si può ricorrere alla nitroglicerina.
  • Infarto miocardico, per la prevenzione secondaria dopo un infarto miocardico conclamato o sospetto.
  • Turbe cardiache funzionali, per il controllo di palpitazioni e altri sintomi.
  • Prevenzione dell'emicrania.

Formulazioni e dosaggio

Lopresor è disponibile in due formulazioni:

  • Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: ogni compressa contiene 100 mg di metoprololo tartrato.
  • Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: ogni compressa contiene 200 mg di metoprololo tartrato, formulato per rilasciare il farmaco gradualmente nell'arco della giornata.

La posologia di Lopresor viene stabilita dal medico in base alla condizione trattata, alla gravità della malattia e alle caratteristiche individuali del paziente.

Modalità di somministrazione

Le compresse di Lopresor vanno deglutite intere con un bicchiere d'acqua.

  • Lopresor 100 mg va assunto a stomaco vuoto.
  • Lopresor 200 mg può essere assunto a stomaco pieno o vuoto, preferibilmente al mattino.

È importante assumere Lopresor sempre alla stessa ora in relazione ai pasti, per garantire un'azione costante del farmaco.

Controindicazioni

Lopresor è controindicato in caso di:

  • Ipersensibilità al metoprololo, ad altri beta-bloccanti o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
  • Blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado.  
  • Insufficienza cardiaca scompensata.
  • Bradicardia sinusale grave (frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti al minuto).  
  • Sindrome del nodo del seno.
  • Gravi disturbi del circolo periferico arterioso.
  • Shock cardiogeno.
  • Feocromocitoma non trattato.
  • Ipotensione.
  • Grave asma bronchiale o storia di grave broncospasmo.  

Precauzioni d'uso

Lopresor deve essere usato con cautela in pazienti con:

  • Diabete mellito: i beta-bloccanti possono mascherare i sintomi dell'ipoglicemia, come la tachicardia.
  • Insufficienza epatica: il metoprololo viene metabolizzato dal fegato, quindi l'insufficienza epatica può aumentarne la concentrazione nel sangue.
  • Disturbi circolatori periferici: i beta-bloccanti possono aggravare i sintomi.
  • Tireotossicosi: i beta-bloccanti possono mascherare alcuni sintomi dell'ipertiroidismo.
  • Anziani: maggiore rischio di effetti indesiderati, come ipotensione e bradicardia.

Effetti indesiderati

Come tutti i farmaci, Lopresor può causare effetti indesiderati, anche se non tutti li manifestano. Gli effetti indesiderati più comuni includono:

  • Comuni: capogiri, cefalea, bradicardia, ipotensione ortostatica (calo di pressione in piedi), nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, stipsi, affaticamento, dispnea da sforzo.
  • Rari: depressione, incubi, disturbi del sonno, parestesie (formicolio), disturbi della vista, tinnito, disturbi uditivi, insufficienza cardiaca, aritmie, palpitazioni, edema, fenomeno di Raynaud, broncospasmo, rinite, secchezza delle fauci, epatite, rash cutaneo, crampi muscolari, disfunzione erettile.
  • Molto rari: trombocitopenia, disturbi della personalità, allucinazioni, riduzione del livello di coscienza, irritazione oculare, secchezza oculare, turbe della conduzione cardiaca, dolore toracico, gangrena, fibrosi retroperitoneale, reazioni di fotosensibilità, iperidrosi, alopecia, peggioramento della psoriasi, artrite, turbe della libido, malattia di Peyronie, aumento ponderale, anomalie nei test di funzionalità epatica.

In caso di effetti indesiderati persistenti o gravi, è necessario contattare il medico.

Interazioni farmacologiche

Lopresor può interagire con diversi farmaci, modificandone l'effetto o aumentando il rischio di effetti indesiderati. Alcuni esempi di interazioni farmacologiche includono:

  • Calcioantagonisti: l'uso concomitante di Lopresor con calcioantagonisti come verapamil e diltiazem può aumentare il rischio di bradicardia, ipotensione e blocco atrioventricolare. I calcioantagonisti del tipo verapamil non devono essere somministrati per via endovenosa a pazienti in trattamento con Lopresor.
  • Antiipertensivi: l'effetto antipertensivo di Lopresor può essere potenziato da altri farmaci antipertensivi.
  • Antiaritmici: l'uso concomitante di Lopresor con alcuni antiaritmici può aumentare il rischio di bradicardia e blocco atrioventricolare.
  • Nitroglicerina: può aumentare l'effetto ipotensivo di Lopresor.
  • Anestetici generali: alcuni anestetici per inalazione possono aumentare l'effetto cardiodepressivo di Lopresor.  
  • Inibitori del CYP2D6: alcuni farmaci, come fluoxetina, paroxetina, chinidina e ritonavir, possono inibire il metabolismo di Lopresor, aumentandone la concentrazione nel sangue.
  • Antidiabetici e insulina: i beta-bloccanti possono mascherare i sintomi dell'ipoglicemia e aumentare il rischio di episodi ipoglicemici.
  • È fondamentale informare il medico di tutti i farmaci che si stanno assumendo, inclusi quelli da banco e gli integratori alimentari.

Gravidanza e allattamento

Lopresor deve essere usato in gravidanza solo se strettamente necessario, poiché può ridurre la perfusione placentare. Durante l'allattamento, è necessario valutare attentamente il rapporto rischio/beneficio, poiché il metoprololo viene escreto nel latte materno.

Effetti sulla capacità di guidare

Lopresor può causare capogiri e affaticamento, influenzando la capacità di guidare veicoli o usare macchinari. È importante essere prudenti e valutare la propria condizione prima di mettersi alla guida o utilizzare macchinari pericolosi.

Sovradosaggio

Un sovradosaggio di Lopresor può causare:

  • Ipotensione grave
  • Bradicardia sinusale
  • Blocco atrioventricolare
  • Infarto del miocardio
  • Insufficienza cardiaca
  • Shock cardiogeno
  • Arresto cardiaco
  • Broncospasmo
  • Deterioramento dello stato di coscienza (fino al coma)
  • Convulsioni
  • Nausea e vomito
  • Cianosi
  • Morte

L'assunzione contemporanea di alcol, antipertensivi, chinidina o barbiturici può aggravare i sintomi del sovradosaggio.

In caso di sospetto sovradosaggio, è fondamentale contattare immediatamente il medico o recarsi al pronto soccorso. Il trattamento del sovradosaggio prevede il monitoraggio delle funzioni vitali, l'adozione di misure di supporto (come la ventilazione artificiale) e la somministrazione di farmaci specifici per contrastare gli effetti del metoprololo.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il metoprololo è un beta-bloccante cardioselettivo che agisce principalmente sui recettori beta-1 adrenergici, riducendo l'effetto stimolante delle catecolamine sul cuore.

Questo si traduce in una diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità e della gittata cardiaca, con conseguente riduzione della pressione arteriosa.

Il metoprololo è efficace nel trattamento dell'angina pectoris, riducendo la frequenza e la gravità degli attacchi e aumentando la tolleranza allo sforzo.

Inoltre, riduce la mortalità nei pazienti con infarto miocardico, probabilmente grazie alla sua capacità di prevenire le aritmie ventricolari e limitare le dimensioni dell'infarto.

Farmacocinetica

Il metoprololo viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Subisce un significativo metabolismo di primo passaggio a livello epatico, quindi solo una parte della dose raggiunge la circolazione sistemica. L'emivita di eliminazione è di circa 3-4 ore, ma può essere prolungata in pazienti con insufficienza epatica. Il metoprololo viene eliminato principalmente per via renale.

Informazioni farmaceutiche

Eccipienti

Lopresor 100 mg compresse rivestite con film contiene: carbossimetilamido sodico A, silice colloidale anidra, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, ipromellosa, olio di ricino poliossidrilato idrogenato, talco, titanio diossido.  

Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato contiene: silice colloidale anidra, cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico diidrato, poliacrilato dispersione 30%, magnesio stearato, gliceril-palmitato stearato, ipromellosa, polisorbato 80, talco, titanio diossido, ferro ossido giallo.  

Conservazione

  • Lopresor 100 mg: conservare a temperatura non superiore a 30°C nella confezione originale.
  • Lopresor 200 mg: nessuna precauzione particolare per la conservazione.

Confezionamento

  • Lopresor 100 mg: astuccio da 30 compresse rivestite con film.
  • Lopresor 200 mg: astuccio da 28 compresse a rilascio prolungato.
Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

Bruno Farmaceutici S.p.A. - Via delle Ande, 15 – 00144 Roma

Ulteriori informazioni

Ricorda che questo articolo ha scopo puramente informativo e non sostituisce il parere del medico. È fondamentale consultare il medico prima di iniziare qualsiasi trattamento farmacologico.

 

Foto di Anna Shvets

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